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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5416	T-5224	MMP	Proteases/Proteasome
	T-5224 是选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂，具有抗炎作用，能够特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
T23384	SR 11302	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	SR 11302 是一种类视黄醇，是一种激活蛋白-1 转录因子抑制剂，能够特异性抑制 AP-1 活性，而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
T9010	IMM-H007	Others; AMPK	Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。
T6823	E3330	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。
T9347	EAAT2 activator 1 3-[(2-Chloro-6-fluorobenzyl)thio]-6-pyridin-2-ylpyridazine	transporter	Metabolism
	EAAT2 activator 1 (3-[(2-Chloro-6-fluorobenzyl)thio]-6-pyridin-2-ylpyridazine) 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2(EAAT2) 的有效激活剂，以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
T6007	Birinapant TL32711,比瑞那帕	Apoptosis; IAP; HIV Protease	Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
T24816	SP-100030 SP100030,SP 100030	NF-κB	NF-κB
	SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat 和其他T 细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
T77697	BML-278 BML278,BML 278	Sirtuin; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	BML-278 是一种 SIRT1 激活剂，EC150 值为 1 μM。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化，可用于改善早期胚胎发育。BML-278 促使原代人间充质细胞的细胞周期停止在 G1/S 期，可用于延缓衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化，增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
T2310L	CHIR-99021 HCl CT99021 HCl,Laduviglusib HCl	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。
T70620	VU0466551
	VU0466551 is a selective activator of homomeric G protein gated, inwardly rectifying, potassium subunit 1 (GIRK1) channels.
T28818	SMAPP1
	SMAPP1 is an activator of protein phosphatase 1 (PP1). SMAPP1 induces PP1 activity in vitro and activates latent HIV-1 provirus in cultured and primary T cells.
T25251	CID-7309015
	CID-7309015 is a human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) inhibitor, delayed death of the malarial parasite plasmid, the interaction of the lipase co-activator protein, abhydrolase domain containing 5 (ABHD5) with perilipin-1, ROR gamma transcriptiona
TP1689	TAT (48-57) TFA(253141-50-3,free) TAT (48-57) TFA
	TAT (48-57) (TFA) is a cellular permeability peptide derived from hiv-1 transcriptional activator (TAT) protein residue 48-57.
T74466	ASR-488
	ASR-488 可激活 mRNA 结合蛋白 CPEB1，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制膀胱癌的生长。
T73224	AMPK-IN-1
	AMPK-IN-1 是一种 AMPK 激活剂 (对亚型α2β2γ1的 EC50为 551 nM)。AMPK-IN-1 可导致 eEF2 的 mTORC1-非依赖性磷酸化。
T82952	ATF3 inducer 1
	ATF3 inducer 1, 作为一种高效ATF3诱导剂，能显著提高ATF3蛋白及其mRNA的表达水平，并在小鼠模型中展现出对MetS的抗性活性。
T80548	mSIRK	ERK	MAPK
	mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 为细胞渗透性ERK1/2激活剂，EC50值介于2.5-5 μM。该化合物干扰α与βγ亚基相互作用，并促进α亚基解离，但不促进核苷酸交换。
T61081	DFPM
	DFPM, a chemical compound, acts as an activator of the plant resistance protein signaling in roots, thereby causing inhibition of root growth. It also reduces the viability of root cells specifically in the Col-0 accession. Notably, DFPM displays sensitivity to light when dissolved in aqueous solutions. It acquires bioactivity through light-induced and oxygen-dependent modification [1].
T75914	TAT-14 TFA
	TAT-14 TFA，一种作为Nrf2激活因子的14聚体肽，不影响Nrf2 mRNA的表达，而是通过靶向Nrf2上Keap1的结合位点来提升Nrf2蛋白水平。
T77096	Nemvaleukin alfa
	Nemvaleukin alfa (ALKS 4230) 为一种IL-2融合蛋白，专门针对中等亲和力IL-2R进行选择性结合。该化合物作为NK及效应T细胞的活化剂，主要应用于癌症研究领域。
T79741	CARM1 degrader-1	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂，其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1，从而抑制了CARM1底物（例如PABP1和BAF155）的甲基化，进而抑制乳腺癌细胞的迁移。
T82938	ATUX-1215
	ATUX-1215是一种蛋白磷酸酶 2A (PP2A)的激活剂，能够在BLM治疗的动物模型中降低ERK、p38、JNK和Akt的磷酸化及IL-12p70、GM-CSF与IL1α的分泌，从而有助于减缓肺纤维化的发展。
T76243	Proteasome-activating peptide 1 TFA
	Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽类蛋白酶体激活剂，能显著增强胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体的催化活性，进而提升体外及培养环境中的蛋白质水解效率。此外，Proteasome-activating peptide 1 TFA 还能有效阻止肌萎缩侧索硬化症细胞模型内的蛋白质聚集现象。
T76545	Cys(Npys)-TAT (47-57)
	Cys(Npys)-TAT(47-57)为TAT多肽中的一个段，可通过静电相互作用与质粒DNA结合。该段对应TAT的转导域，并含有活化的C端半胱氨酸残基。TAT为HIV-1编码的一种核转录激活蛋白。
T75862	BAM(8-22) TFA
	BAM(8-22) TFA 作为前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物，有效激活 Mas 相关 G 蛋白偶联受体（Mrgprs）、MrgprC11 及 hMrgprX1，并能在小鼠中通过 Mrgpr 依赖机制诱发抓挠行为。
TP2109	TAT 14	Nrf2	Immunology/Inflammation
	TAT-14 是由14 个氨基酸组成的多肽，是 Nrf2激活因子，表现出抗炎活性。它通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而非 Nrf2 mRNA 表达来提高 Nrf2 蛋白水平。
T82719	Cisd2 agonist 2
	Cisd2 agonist 2（compound 6）是Cisd2激活剂，具有191 nM的EC50值，其中Cisd2水平与NAFLD相关。在Cisd2hKO-het小鼠（杂合子肝细胞特异性Cisd2敲除）中，Cisd2 agonist 2未显示出显著的体内毒性。
T80686	γ-AA peptide P6
	γ-AA peptide P6 作为E6相关蛋白(E6AP)的有效激活剂, 在体外重组反应中能够促进E6AP的自我泛素化以及催化底物的泛素化作用。此外，γ-AA peptide P6 在细胞内部能够增强E6AP底物的泛素化，并加速其通过蛋白酶体的降解过程。
T79226	AMPK activator 11	Mitochondrial Metabolism	Metabolism
	AMPK activator11 是一种抗肿瘤活性纳米级化合物，有效针对多种CRC。通过激活AMPK及上调OXPHOS（mitochondrial metabolism），该化合物能选择性抑制RKO异种移植物生长，应用于肿瘤和代谢性疾病研究领域。
T78018	Plasminogen
	Plasminogen是一种可由尿激酶血浆蛋白原激活剂(uPA)或组织血浆蛋白原激活剂(tPA)裂解激活的分泌性蛋白，生成血浆蛋白，该酶可以广泛裂解纤维蛋白及其他ECM成分。作为促炎调节剂，Plasminogen能促进急性及糖尿病相关伤口愈合。该蛋白在伤口愈合、炎症和低纤溶酶原血症的研究中有重要应用。
T82252	GTPγS tetralithium
	GTPγS (tetralithium) 是一种G蛋白激活剂，能够通过酪氨酸激酶依赖性机制刺激GLUT4的转位，并促进磷脂酶活化和肌动蛋白的聚合，从而可以作为蛋白质抑制蛋白酶介导降解的保护剂。此外，GTPγS (tetralithium) 在研究G蛋白α亚单位功能和激酶活性时可以与其结合使用，并可用作裂解缓冲液中的一个组分。
T79742	CARM1 degrader-2	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂，其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解，进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用，能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。
T82007	JH-131e-153
	JH-131e-153, 作为一种二酰基甘油(DAG)内酯，具有激活 Munc13-1 的功能，靶向其 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 激活效率表现为 WT>I590≈R592A≈W588A。值得注意的是，Munc13-1 的 C1 结构域与蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上具有同源性。对于 Munc13-1 和 PKC 的激活效率，JH-131e-153 的效果排序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。该化合物通过调节 Munc13-1，对神经元过程产生影响，因此可用于神经退行性疾病的相关研究。
T21705	8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)
	8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是有效的环 GMP 特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂，IC50为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的Epac 活化剂。

化合物

Cat.No: T5416

Target: MMP

Cat.No: T23384

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T9010

Target: Others, AMPK

Cat.No: T6823

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, DNA/RNA Synthesis

EAAT2 activator 1

Cat.No: T9347

Synonym: 3-[(2-Chloro-6-fluorobenzyl)thio]-6-pyridin-2-ylpyridazine

Target: transporter

Cat.No: T6007

Synonym: TL32711,比瑞那帕

Target: Apoptosis, IAP, HIV Protease

Cat.No: T24816

Synonym: SP100030,SP 100030

Target: NF-κB

Cat.No: T77697

Synonym: BML278,BML 278

Target: Sirtuin, Histone Methyltransferase

Cat.No: T2310L

Synonym: CT99021 HCl,Laduviglusib HCl

Target: GSK-3

Cat.No: T70620

Cat.No: T28818

Cat.No: T25251

TAT (48-57) TFA(253141-50-3,free)

Cat.No: TP1689

Synonym: TAT (48-57) TFA

Cat.No: T74466

Cat.No: T73224

Cat.No: T82952

Cat.No: T80548

Target: ERK

Cat.No: T61081

Cat.No: T75914

Nemvaleukin alfa

Cat.No: T77096

CARM1 degrader-1

Cat.No: T79741

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T82938

Proteasome-activating peptide 1 TFA

Cat.No: T76243

Cys(Npys)-TAT (47-57)

Cat.No: T76545

Cat.No: T75862

Cat.No: TP2109

Target: Nrf2

Cisd2 agonist 2

Cat.No: T82719

γ-AA peptide P6

Cat.No: T80686

AMPK activator 11

Cat.No: T79226

Target: Mitochondrial Metabolism

Cat.No: T78018

GTPγS tetralithium

Cat.No: T82252

CARM1 degrader-2

Cat.No: T79742

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T82007

8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)

Cat.No: T21705

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1141	Ganoderic acid A 灵芝酸 A,灵芝酸A	Apoptosis; NF-κB; Endogenous Metabolite; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Metabolism; NF-κB
	Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。
T4868	gamma-Linolenic acid gamolenic acid,γ-Linolenic acid,γ-亚麻酸	Endogenous Metabolite	Metabolism
	gamma-Linolenic acid (gamolenic acid) 是一种 omega-6 (n-6)，18 碳 (18C-) 多不饱和脂肪酸 (PUFA)，可以从人乳和植物种子油中提取。
TN5593	Euphohelioscopin A
	Euphohelioscopin A, an activator of protein kinase C (PKC), it inhibits proliferation and induces differentiation of the myeloid leukemia cell lines THP-1 and HL-60. Euphohelioscopin A has anti-inflammary activity, it exhibits moderate inhibitory activity
T35895	Ingenol 3,20-dibenzoate
	Ingenol 3,20-dibenzoate is a powerful activator of protein kinase C (PKC) isoforms. It effectively induces the translocation of nPKC-delta, -epsilon, and -theta as well as PKC-mu from the cytosolic fraction to the particulate fraction. Through de novo synthesis of macromolecules, it triggers apoptosis with characteristic morphology. Moreover, Ingenol 3,20-dibenzoate enhances IFN-γ production and degranulation in NK cells, particularly when stimulated by NSCLC cells[1][2].

天然产物

Ganoderic acid A

Cat.No: T6S1141

Synonym: 灵芝酸 A,灵芝酸A

Target: Apoptosis, NF-κB, Endogenous Metabolite, Autophagy

gamma-Linolenic acid

Cat.No: T4868

Synonym: gamolenic acid,γ-Linolenic acid,γ-亚麻酸

Target: Endogenous Metabolite

Euphohelioscopin A

Cat.No: TN5593

Ingenol 3,20-dibenzoate

Cat.No: T35895

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